- ASC48是一款有望成为同类首创（first-in-class）口服小分子的GIPR激动剂。

- 在人GIPR（hGIPR） cAMP激活实验中，ASC48的EC50为1 pM，展现出比替尔泊肽（EC50 = 3 pM）更强的激动活性，且为GIPR的选择性激动剂，对GLP-1R和GCGR无激动活性。

- 在啮齿类动物和非人灵长类动物中，ASC48展现出了极佳的口服生物利用度、药物暴露量和较长的半衰期，支持在人体中每日一次口服给药。

- ASC30与ASC48的固定剂量复方制剂（ASC30_48 FDC）同时靶向GLP-1R和GIPR，有望成为同类首创"每日一次、每次一片（one-pill, once-daily）"的口服肥胖症疗法。

- 在头对头非人灵长类动物研究中，ASC30_48 FDC的减重效果较ASC30单药相对提升约52%。

- ASC30_48 FDC是一款每日一次的口服小分子，其作用机制与目前市场领先的每周一次皮下注射GLP/GIP多肽药物替尔泊肽（2025年销售额超300亿美元）相同。

- 预计将于2026年第四季度向美国食品药品监督管理局（FDA）递交ASC30_48 FDC口服片的新药临床试验申请（IND）。

香港, 2026年7月15日 /美通社/ -- 歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672，简称"歌礼"）宣布，已选定有望成为同类首创（first-in-class）口服小分子的GIPR激动剂ASC48，和口服小分子GLP-1R激动剂ASC30的固定剂量复方制剂进行临床开发。ASC30与ASC48的固定剂量复方制剂（ASC30_48 FDC）同时靶向GLP-1R和GIPR，有望成为同类首创"每日一次、每次一片（one-pill, once-daily）"的口服肥胖症疗法。

ASC48是利用歌礼基于结构的AI辅助药物发现（AISBDD）技术自主研发的。在头对头人GIPR（hGIPR） cAMP激活实验中，ASC48的EC50为1 pM，展现出比替尔泊肽（EC50 = 3 pM）更强的激动活性，且为GIPR的选择性激动剂，对GLP-1R和GCGR无激动活性。在啮齿类动物和非人灵长类动物中，ASC48展现出了极佳的口服生物利用度、药物暴露量和较长的半衰期，支持在人体中每日一次口服给药。

在头对头非人灵长类动物研究中，ASC30_48 FDC的减重效果较ASC30单药相对提升约52%（表1）。

表1. 连续八天每日一次口服ASC30_48 FDC，其减重效果较ASC30及ASC48单药分别相对提升52%和518%

预计将于2026年第四季度向美国食品药品监督管理局（FDA）递交ASC30_48 FDC口服片的新药临床试验申请（IND）。

"我们期待开展这项临床试验，以评估ASC48与ASC30的固定剂量复方制剂，旨在开发出同类首创（first-in-class）的口服疗法，从而有望改善肥胖症患者的治疗效果。"歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示，"我们认为，目前仍有未被满足的医疗需求，即需要一种口服药物，当其与GLP-1R疗法联合时，能够实现与每周注射一次的替尔泊肽相同的减重效果和耐受性。"