上海2026年8月21日 /美通社/ -- 柯君医药近日宣布，其自主研发的新一代口服肝靶向THR-β激动剂CG-0416在澳大利亚完成一期临床首例受试者给药，项目入组工作正有序开展。

CG-0416基于柯君医药自主构建的璞玉前药技术平台设计，通过精准设计和结构优化实现了多项关键差异化优势：

• 肝脏精准靶向：药物在肝内高效释放活性成分，全身暴露水平低，最大限度减少肝外组织的脱靶效应；

• 改善代谢指标：显著降低肝脏脂肪含量，改善血脂谱以及血糖水平；

• 减脂保肌双重获益：单药减重效果与主流GLP-1受体激动剂相当，且有效减少肌肉流失；与GLP-1类药物联用呈现显著协同增效潜力，进一步增加减重幅度的同时保留肌肉；

• 规避CYP代谢途径：通过酯酶水解激活，规避CYP450氧化代谢，降低药物相互作用（DDI）同时减少个体药效差异；

• 高口服生物利用度：口服生物利用度高达92%，给药剂量低，安全性与耐受性良好，适合长期用药。

上述特性使CG-0416有望为肥胖、代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎（MASH）等慢性代谢性疾病提供一种疗效、安全性与用药依从性全面良好的口服药物新选择。

临床前研究数据显示，CG-0416可高效激活肝脏脂肪代谢，显著减少肝脏脂肪蓄积，从而改善炎症与纤维化指标。其单药减重效果与主流GLP-1受体激动剂（如司美格鲁肽）相当，同时又能有效保留肌肉；与GLP-1受体激动剂联用时，能产生显著的协同减重效果。

本次在澳大利亚开展的首次人体临床试验(FIH)为随机、双盲、安慰剂对照设计，拟在健康参与者中评估单次及多次给药后的安全性、耐受性及药代动力学(PK)/药效动力学(PD)特征。依托澳大利亚成熟的I期临床研究平台，该试验将为CG-0416后续全球临床开发及适应症拓展提供关键数据支撑。

柯君医药创始人兼首席执行官何公欣博士表示："CG-0416临床项目完成首例受试者给药，标志着我们在心血管和代谢疾病领域的战略布局又迈出实质性一步。我们致力于通过持续的技术创新，为全球患者带来更安全、更具临床获益，更使用便捷的药物。"